Preparação de micro/nanopartículas de poliuretano biodegradável carreadoras de óleo de açaí e α – tocoferol

Abstract

Searches in nanotechnology allied to studies of biopolymers advances for application in the medical / pharmaceutical field. Micro / nanoparticles (NP) with biodegradable polymer systems are promising for the controlled release of drugs in the form of nanocapsules (NC) or nanospheres (NS), able to protect / release the substance gradually. This work aims to prepare NP polyurethane (Mw = 224,973 g/ mol and Mn = 134 670 g / mol) for the encapsulation by multiple emulsion of the pharmaco α-tocopherol (α-TOC) with and without açai oil and different stirring techniques (ultra-turrax (TR) and ultrasound (SM)), as well as the study of controlled release in physiological medium. The average sizes of the obtained NP were between 600 nm and 10 μm using the SM and between 2-15 μm using the TR and all presented spherical morphology and variables distributions depending on the presence or absence of açai oil. It was also possible to detect the presence of α-TOC and açai oil (when present) in all NP's, as well as the degradation of PU and release of α-TOC through the techniques of UV-Vis, IR and TGA. The encapsulation efficiency of α-TOC was moderate, ranging between 15-34% for NPs obtained by TR and between 18-44% for NPs obtained by SM, due to the affinity of the hydrophobic compound with the PU. The amount of α-TOC initially added in the formulations obtained high rates of recovery ranging from 93-96%. The NPs showed a mass loss of less than 4% when exposed to hydrolytic degradation up to 30 days. The ultraturrax samples without açai oil and ultrasound with açai oil showed increased release of α-TOC from the 12th day, whereas NP's ultra-turrax with açai oil and ultrasound without acai oil showed constant release up to day 30. The results indicate that the presence of oil using the MS showed more efficiency in the formation of NPs.

Pesquisas em nanotecnologia aliada aos estudos dos biopolímeros possibilitaram avanços para aplicação na área médica/farmacêutica. Sistemas de micro/nanopartículas (NP) com polímeros biodegradáveis são promissores na liberação controlada de fármacos na forma de nanocápsulas (NC) ou de nanoesferas (NE), capaz de proteger/liberar a substância gradativamente. Este trabalho tem como objetivo preparar NP de poliuretano (PU- Mw= 224. 973 g/mol e Mn=134. 670 g/mol) para o encapsulamento por emulsão múltipla do fármaco α-tocoferol (α-TOC) com e sem óleo de açaí e com diferentes técnicas de agitação (ultra-turrax (TR) e ultrassom (SM) ), bem como, o estudo de liberação controlada em meio fisiológico. Os tamanhos médios das NP obtidas foram entre 600nm e 10 μm utilizando o SM e entre 2-15 μm utilizando o TR e apresentaram morfologia esférica e distribuições variáveis em função da presença ou não de óleo de açaí.Também foi possível detectar a presença de α-TOC e óleo de açaí (quando presente) em todas as NP’s, assim como a degradação do PU e liberação do α-TOC através das técnicas de UVVis, TGA e IV. A eficiência de encapsulamento do α-TOC foi moderada, variando entre 15 a 34% para as NP’s obtidas por TR e entre 18 a 44% para as NP’s obtidas por SM, devido à afinidade deste composto hidrofóbico pelo PU. A quantidade de α- TOC inicialmente adicionada nas formulações obteve também elevadas taxas de recuperação, variando entre 93-96%. As NP’s apresentaram uma perda de massa abaixo de 4% quando expostos a degradação hidrolítica até 30 dias. As amostras TR S/ÓLEO e SM C/ÓLEO apresentaram liberação crescente de α-TOC a partir do 12º dia, enquanto que as NP’s TR C/ÓLEO e SM S/ÓLEO apresentaram liberação constante ate 30º dia. Os resultados indicam que a presença de óleo e utilização de SM mostraram-se mais eficiente na formação das NP’s.